взлом

Открытая медицинская библиотека

Статьи и лекции по медицине ✚ Библиотека студента-медика ✚ Болезни и способы их лечения.

Анестезиология Биотрансформация
просмотров - 237

Биотрансформация — это химическое превраще­ние лекарственного вещества в ходе метаболизма. Конечные продукты метаболизма обычно (но не всœегда) неактивные и водорастворимые. Послед­нее свойство обеспечивает экскрецию через поч­ки. Главным органом биотрансформации являет­ся печень.

Метаболическую биотрансформацию подразде­ляют на реакции I и II фазы. Реакции I фазыпреставляют собой окисление, восстановление или гидролиз, в ходе которых молекула лекарственного средства становится более полярной. В реакциях II фазы,или реакциях конъюгации, к молекуле ле­карственного средства (или его метаболита͵ образо­вавшегося в результате реакции I фазы) присоеди­няется молекула эндогенного вещества, к примеру глюкуроновой кислоты, в результате чего образует­ся более полярный метаболит, легко выводимый с мочой. В подавляющем большинстве случаев конъюгация следует за реакцией I фазы, но иногда метаболическая трансформация ограничивается исключительно реакцией I фазы или же конъюга­ция предшествует реакции I фазы.

Печеночный клиренс— это скорость элимина­ции лекарственного вещества в результате его био­трансформации в печени. Точнее, клиренс — это объем плазмы, очищенный от препарата за едини­цу времени; клиренс измеряют в мл/мин. Печеноч­ный клиренс зависит от печеночного кровотока и фракции препарата͵ поглощаемого из крови пече­нью (отношение печеночной экстракции).С одной стороны, препараты, которые поглощаются пече­нью в значительной степени, имеют высокое отно­шение печеночной экстракции и их клиренс пропор­ционален печеночному кровотоку. С другой стороны, препараты с низким отношением пече­ночной экстракции поглощаются печенью незначи­тельно и их клиренс ограничен емкостью фермент-них систем печени. При болезнях печени на фармакокинœетику лекарственного средства влияет не только отношение печеночной экстракции, но также степень снижения печеночного кровотока и дисфункции гепатоцитов.


Читайте также


  • - Биотрансформация и токсичность

    Галотан окисляется в печени до своего главного ме­таболита — трифторуксусной кислоты. Другим окислившимся метаболитом является бромид, ко­торый считают возможной (хотя и маловероятной) причиной психических нарушений в послеопераци­онном периоде. При гипоксии галотан... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация и токсичность

    Интенсивный метаболизм метоксифлюрана обус­ловлен главным образом активностью цитохрома Р450 микросом печени. Метоксифлюран окисля­ется до фторида (иона фтора, F) и щавелевой кислоты. Нефротоксичностью обладают оба мета­болита, но резистентную к вазопрессину... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Характеристика и источники антропогенного загрязнения почвы. Пестициды, минеральные удобрения, биологическое действие, биотрансформация.

    Почва может загрязняться в результате: 1) внесения минеральных и органических удобрений; 2) использования пестицидов; 3) поступления промышленных и бытовых отходов различных видов, которые применяют в качестве удобрений и с целью увлажнения, в том числе и внесения в почву... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация

    Видовые различия характеристик биотрансформации ксенобиотиков по большей части носят количественный, реже качественный характер. Существует обратная связь между массой тела животного и скоростью ферментативного превращения чужеродного соединения, поэтому прямой... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация

    Большинство лекарственных веществ в организме подвергается превращениям (биотрансформации). Различают метаболическую трансформацию (окисление, восстановление, гидролиз) и конъюга­цию (ацетилирование, метилирование, образование соединений с глюкуроновой кислотой и... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация лекарств

    Биотрансформация (метаболизм) лекарств включает биохимические процессы превращения лекарств с изменением их фармакологических свойств и образованием метаболитов, которые могут выводиться из организма. В результате биотрансформации образуются терапевтически... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация лекарств. Несинтетические и синтетические реакции метаболизма.

    Биотрансформацией (метаболизмом) называют изменение структуры лекарств в результате их химической модификации. Основная направленность процессов метаболизма – перевод лекарств в гидрофильную форму, которая лишена фармакологической активности и способна легко... [Ознакомиться подробнее.]


  • - БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

    Биотрансформация (метаболизм) — изменение химической структуры лекар­ственных веществ и их физико-химических свойств под действием ферментов организма. Основной направленностью этого процесса является превращение ли-пофильных веществ, которые легко реабсорбируются в... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация лекарственных средств

    При введении лекарства в организм происходит включение процессов, направленных на его разрушение и выделение из организма. Некоторые растворимые в воде лекарства выделяются почками в неизмененном виде, другие подвергаются воздействию ферментов. Биотрансформация... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация лекарственных средств в организме

    Ксенобиотики (чужеродные соединения) - природные или синтетические вещества, не используемые в организме в качестве источников энергии или структурных компонентов тканей. К этой категории веществ могут быть отнесены многие лекарственные средства, а также соединения,... [Ознакомиться подробнее.]