взлом

Открытая медицинская библиотека

Статьи и лекции по медицине ✚ Библиотека студента-медика ✚ Болезни и способы их лечения.

Фармакология Биотрансформация
просмотров - 294

Большинство лекарственных веществ в организме подвергается превращениям (биотрансформации). Различают метаболическую трансформацию (окисление, восстановление, гидролиз) и конъюга­цию (ацетилирование, метилирование, образование соединœений с глюкуроновой кислотой и др.). Соответственно, продукты превра­щений называют метаболитами и конъюгатами. Обычно вещество подвергается сначала метаболической трансформации, а затем конъ­югации. Метаболиты, как правило, менее активны, чем исходные соединœения, но иногда оказываются активнее (токсичнее) исход­ных веществ. Конъюгаты обычно малоактивны.

Большинство лекарственных веществ подвергается биотрансфор­мации в печени под влиянием ферментов, локализованных в эндоплазматическом ретикулуме клеток печени и называемых микросомальными ферментами (в основном изоферменты цитохрома Р-450).

Эти ферменты действуют на липофильные неполярные веще­ства, превращая их в гидрофильные полярные соединœения, кото­рые легче выводятся из организма. Активность микросомальных ферментов зависит от пола, возраста͵ заболеваний печени, действия некоторых лекарственных средств.

Так, у мужчин активность микросомальных ферментов несколь­ко выше, чем у женщин (синтез этих ферментов стимулируется мужскими половыми гормонами). По этой причине мужчины более устой­чивы к действию многих фармакологических веществ.

У новорожденных система микросомальных ферментов несовер­шенна, в связи с этим ряд лекарственных веществ (к примеру, хлорамфеникол) в первые недели жизни назначать не рекомендуют в связи с их выраженным токсическим действием.

Активность микросомальных ферментов печени снижается в пожилом возрасте, в связи с этим многие лекарственные препараты ли­цам старше 60 лет назначают в меньших дозах по сравнению с ли­цами среднего возраста.

При заболеваниях печени активность микросомальных фермен­тов может снижаться, замедляется биотрансформация лекарствен­ных средств, усиливается и удлиняется их действие.

· Известны лекарственные вещества, индуцирующие синтез мик­росомальных ферментов печени, к примеру, фенобарбитал, гризеофульвин, рифампицин. Индукция синтеза микросомальных фермен­тов при применении указанных лекарственных веществ развивается постепенно (примерно в течение 2 нед). При одновременном назна­чении с ними других препаратов (к примеру, глюкокортикоидов, противозачаточных средств для приема внутрь) действие последних может ослабляться.

Некоторые лекарственные вещества (циметидин, хлорамфеникол, левомицетин и др.) снижают активность микросомальных ферментов печени и в связи с этим могут усиливать действие других препаратов.


Читайте также


  • - Биотрансформация

    Биотрансформация — это химическое превраще­ние лекарственного вещества в ходе метаболизма. Конечные продукты метаболизма обычно (но не всегда) неактивные и водорастворимые. Послед­нее свойство обеспечивает экскрецию через поч­ки. Главным органом биотрансформации... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация и токсичность

    Галотан окисляется в печени до своего главного ме­таболита — трифторуксусной кислоты. Другим окислившимся метаболитом является бромид, ко­торый считают возможной (хотя и маловероятной) причиной психических нарушений в послеопераци­онном периоде. При гипоксии галотан... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация и токсичность

    Интенсивный метаболизм метоксифлюрана обус­ловлен главным образом активностью цитохрома Р450 микросом печени. Метоксифлюран окисля­ется до фторида (иона фтора, F) и щавелевой кислоты. Нефротоксичностью обладают оба мета­болита, но резистентную к вазопрессину... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Характеристика и источники антропогенного загрязнения почвы. Пестициды, минеральные удобрения, биологическое действие, биотрансформация.

    Почва может загрязняться в результате: 1) внесения минеральных и органических удобрений; 2) использования пестицидов; 3) поступления промышленных и бытовых отходов различных видов, которые применяют в качестве удобрений и с целью увлажнения, в том числе и внесения в почву... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация

    Видовые различия характеристик биотрансформации ксенобиотиков по большей части носят количественный, реже качественный характер. Существует обратная связь между массой тела животного и скоростью ферментативного превращения чужеродного соединения, поэтому прямой... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация лекарств

    Биотрансформация (метаболизм) лекарств включает биохимические процессы превращения лекарств с изменением их фармакологических свойств и образованием метаболитов, которые могут выводиться из организма. В результате биотрансформации образуются терапевтически... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация лекарств. Несинтетические и синтетические реакции метаболизма.

    Биотрансформацией (метаболизмом) называют изменение структуры лекарств в результате их химической модификации. Основная направленность процессов метаболизма – перевод лекарств в гидрофильную форму, которая лишена фармакологической активности и способна легко... [Ознакомиться подробнее.]


  • - БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

    Биотрансформация (метаболизм) — изменение химической структуры лекар­ственных веществ и их физико-химических свойств под действием ферментов организма. Основной направленностью этого процесса является превращение ли-пофильных веществ, которые легко реабсорбируются в... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация лекарственных средств

    При введении лекарства в организм происходит включение процессов, направленных на его разрушение и выделение из организма. Некоторые растворимые в воде лекарства выделяются почками в неизмененном виде, другие подвергаются воздействию ферментов. Биотрансформация... [Ознакомиться подробнее.]


  • - Биотрансформация лекарственных средств в организме

    Ксенобиотики (чужеродные соединения) - природные или синтетические вещества, не используемые в организме в качестве источников энергии или структурных компонентов тканей. К этой категории веществ могут быть отнесены многие лекарственные средства, а также соединения,... [Ознакомиться подробнее.]