взлом

Открытая медицинская библиотека

Статьи и лекции по медицине ✚ Библиотека студента-медика ✚ Болезни и способы их лечения.

Фармакология Биотрансформация лекарственных средств
просмотров - 302

При введении лекарства в организм происходит включение процессов, направленных на его разрушение и выделœение из организма. Некоторые растворимые в воде лекарства выделяются почками в неизмененном виде, другие подвергаются воздействию ферментов.

Биотрансформация (метаболизм) - ϶ᴛᴏ универсальное понятие, отражающее химические изменения, которым подвергаются в организме ксенобиотики (чужеродные вещества, включая и лекарства). Основной биологической идеей биотрансформации является освобождение организма от ксенобиотика либо путем его утилизации в качестве энергетического или пластического субстрата͵ либо путем его перевода в форму, удобную для выделœения. По этой причине соответствующие биохимические процессы можно было бы рассматривать как систему дезинтоксикации, однако такой взгляд был бы слишком упрощенным.

В первую очередь, токсичность многих ксенобиотиков обусловлена не самим веществом, а продуктами его биотрансформации. Это в полной мере относится и к лекарствам. Так, к примеру, токсичность лидокаина определяется образованием в процессе его биотрансформации ксилидид моноэтилглицина.

Во-вторых, большое число препаратов имеет активные дериваты (метаболиты), фармакологическое действие которых, сравнимо или значительно превышает таковое у первоначального вещества. Так, активность 4-гидрокси-пропранолола, образующегося в печени при первом прохождении, сравнима с активностью самого пропранолола (анаприлин, обзидан); однако, в связи с тем, что первый обладает меньшим периодом полувыведения (см. ниже), разные способы введения данного препарата обеспечивают разную его эффективность. На примере ингибитора АПФ эналаприла (ренитека, энапа), можно продемонстрировать увеличение активности фармакологического вещества в процессе биотрансформации, поскольку его метаболит эналаприлат, образующийся в процессе гидролиза, в 10 раз превышает активность исходного вещества. В ряде случаев одни лекарства могут превращаться, в вещества, используемые как другие лекарства: к примеру, кодеин способен трансформироваться в морфин или теофиллин (у новорожденных) – в кофеин.

В-третьих, существует ряд препаратов, которые, будучи сами фармакологически неактивными, представляют собой как бы транспортные вещества. Οʜᴎ метаболизируются до фармакологически активных веществ только после абсорбции и прохождения через печень, к примеру, муколитик бромгексин, или при попадании в вирус, к примеру, противовирусное средство ацикловир. Такие препараты называются пролекарствами. Со временем иногда появляется возможность отказаться от них, перейдя к выпуску непосредственно активного начала: вместо не применяющегося сегодня фенацетина («пролекарства») широко используется его активный дериват – парацетамол.


Читайте также


  • - Биотрансформация лекарственных средств в организме

    Ксенобиотики (чужеродные соединения) - природные или синтетические вещества, не используемые в организме в качестве источников энергии или структурных компонентов тканей. К этой категории веществ могут быть отнесены многие лекарственные средства, а также соединения,... [Ознакомиться подробнее.]